Բուկլադեզին

Դիմում
Դիբուտիրիլ ցիկլային ադենոզին մոնոֆոսֆատ նատրիումը ցիկլային ադենոզին մոնոֆոսֆատի ածանցյալ է, որն օգտագործվում է կարդիոգեն շոկի և սրտի անբավարարության բուժման համար։1999 թվականին ստեղծվել է Dibutyryl ցիկլային ադենոզին մոնոֆոսֆատ նատրիումի քսուք՝ մաշկի վարակի և մաշկային խոցի բուժման համար։

Նատրիումի դիբուտիրիլ ցիկլոֆոսֆատ ադենոզինի պատրաստում. Ցիկլոֆոսֆատ ադենոզին պարունակող կոլբայի մեջ կամաց-կամաց ավելացրեք նատրիումի հիդրօքսիդի ջրային լուծույթ (3 մոլ/լ), գործընթացի վերահսկվող ջերմաստիճանը, կաթիլներով ավարտված տաքացումը մինչև սենյակային ջերմաստիճանը, pH-ը կարգավորեք 7-8 HCl լուծույթով: 20%), ավելացնել անջուր էթանոլի տեղումներ սպիտակ պինդ, ֆիլտրում, չորացում ստանալու համար սպիտակ պինդ նատրիումի աղ;նատրիումի աղը և n-բութիլ անհիդրիդը N2-ի պաշտպանության ներքո տաքացնելով մինչև 140 ℃ ռեակցիա:TLC մոնիտորինգ, ռեակցիան ավարտված է, այնուհետև իջեցվել է սենյակային ջերմաստիճանի, դանդաղ ավելացնել մեթիլ տերտ-բութիլ եթերը, ակտիվ խառնման գործընթացը, Chemicalbook՝ գրեթե սպիտակ պինդ հում արտադրանք ստանալու համար:Մեթիլ տերտ-բութիլ եթերի և ացետոնի խառնուրդը կրկին կասեցվել է սպիտակ փոշիացված թիրախային արտադրանք ստանալու համար:Կենսաբանական ակտիվությունDibutyryl-cAMP (Bucladesine, dbcAMP) բջջային թափանցելի PKA ակտիվացնող է, որը գործում է էնդոգեն cAMP-ի նմանակմամբ: Դիբուտիրիլ-cAMP (Բուկլադեզին) նաև ֆոսֆոդիեստերազի (PDE) արգելակիչ է:
In vitro ուսումնասիրություններ. Dibutyryl-cAMP-ն արգելակում է նեյրոնային գլյուկոզայի կլանումը PKA-ի ակտիվացման միջոցով:Առնետների աճեցված հեպատոցիտներում Dibutyryl-cAMP-ն արգելակում է ազոտային օքսիդի սինթազայի ինդուկտիվ արտահայտումը և NF-kappaB կապող ակտիվությունը:dibutyrChemicalbookyl-cAMP-ը նաև արգելակում է TNFalpha-ի կողմից առաջացած ձողաձողային բջիջների ապոպտոզը՝ արգելակելով FADD-ի վերակարգավորումը:
In vivo ուսումնասիրություններ. Մկնիկի մոդելում բուկլադեզինը (600nM/մուկ, ip) հակադարձեց ցինկի քլորիդը և կապարի ացետատը, որոնք առաջացրել են խուսափողական հիշողության խանգարում: